Просмотров: 1 175

Джентадуэто 2,5мг/1000мг

Фармакологическое действие:

ДЖЕНТАДУЭТО представляет собой фиксированную комбинацию двух сахароснижающих соединений– линаглиптина и метформина гидрохлорида.

Линаглиптинявляется ингибитором фермента DPP-4 (дипептидил пептидаза 4, код EC3.4.14.5), который участвует в инактивации гормонов инкретинов –глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропногополипептида (GIP). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом DPP-4. Оба этиинкретина участвуют в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы. Базальныйуровень секреции инкретинов в течение суток низкий, он быстро повышается послеупотребления пищи. GLP-1 и GIP усиливают биосинтез инсулина и его секрециюпанкреатическими бета-клетками в присутствии нормальных и повышенных уровнейглюкозы крови. Кроме того, GLP-1 снижает секрецию глюкагона панкреатическими альфа-клетками,что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени. Линаглиптин эффективно иобратимо связывается с DPP-4, что вызывает устойчивое повышение уровнейинкретинов и длительное сохранение их активности. Линаглиптин увеличиваетсекрецию инсулина в зависимости от уровня глюкозы и снижает секрецию глюкагона,приводя в итоге к улучшению гомеостаза глюкозы. Линаглиптин связывается с DPP-4селективно, in vitro ее селективность превосходит селективность в отношенииDPP-8 или активность в отношении DPP-9 более чем в 10 000 раз.

Лечениелинаглиптином существенно улучшает суррогатные маркеры функции бета-клеток,включая HOMA (модель для оценки гомеостаза), отношение проинсулина к инсулину ипоказатели реакции бета-клеток по данным теста на толерантность к пище.

Метформинявляется бигуанидом и обладает гипогликемическим эффектом, понижая базальный ипостпрандиальный уровень глюкозы в плазме. Метформин не стимулирует секрециюинсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.

djentadyeto1000