Просмотров: 1 423

Тражента

Фармакологическое действие:

ТРАЖЕНТА является ингибитором фермента DPP-4 (дипептидил пептидаза 4, код EC 3.4.14.5), который участвует в инактивации гормонов инкретинов – глюкагоно-подобного пептида-1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом DPP-4. Оба эти инкретина участвуют в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы. Базальный уровень секреции инкретинов в течение суток низкий, он быстро повышается после употребления пищи. GLP-1 и GIP усиливают биосинтез инсулина и его секрецию панкреатическими бета-клетками в присутствии нормальных и повышенных уровней глюкозы крови. Кроме того, GLP-1 снижает секрецию глюкагона панкреатическими альфа-клетками, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени. ТРАЖЕНТА очень эффективно и обратимо связывается с DPP-4, что вызывает устойчивое повышение уровней инкретинов и длительное сохранение их активности. ТРАЖЕНТА увеличивает секрецию инсулина в зависимости от уровня глюкозы и снижает секрецию глюкагона, приводя в итоге к улучшению гомеостаза глюкозы. ТРАЖЕНТЫ связывается с DPP-4 селективно, in vitro ее селективность превосходит селективность в отношении DPP-8 или активность в отношении DPP-9 более чем в 10000 раз.

trajenta